Показания и особенности применения уколов Ибупрофен

Показания и особенности применения уколов Ибупрофен

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается лекарство в виде таблеток и капель, мази и геля, суппозиториев и детской оральной суспензии. Востребована еще 1 лекарственная форма препарата Ибупрофен — уколы.

Состав и форма выпуска

Лекарство изготавливают в виде прозрачного, бесцветного, слегка желтоватого раствора для инъекций. Активным веществом является ибупрофен — органическое вещество, представленное рацемической смесью R- и S-энантиомеров.

Препарат выпускают в ампулах из бесцветного стекла по 2 мл и фасуют по 4 и 5 шт. в полимерные контейнеры. В 1 мл раствора содержится 5 мг основного действующего компонента.

Фармакологическое действие

Основные эффекты Ибупрофена:

  • жаропонижающий;
  • противовоспалительный.

Данные свойства обусловлены ингибированием активности циклооксигеназы (ЦОГ) и, соответственно, синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления, температурной реакции. Причем лекарство блокирует ЦОГ как в ЦНС, так и на периферии в очаге воспаления.

Ибупрофен

Ингибирование простагландина E2(PGE2) обуславливает жаропонижающие свойства средства. Обезболивающий эффект медикамента связан с ингибированием PGE2. ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в спинном мозге высвобождаются в ответ на болезненные периферические раздражители с образованием простагландинов, которые сенсибилизируют периферические нервные окончания. Ингибирование снижает чувствительность к болезненному ответу.

Подавление этих ферментов в спинном мозге притупляет центральную сенсибилизацию и увеличивает возбудимость нейронов спинного мозга в ответ на болезненные раздражители. Простагландины PGE2 и PGI2 ответственны за воспаление, включая образование отеков и инфильтрацию лейкоцитов. Ингибирование ферментами ЦОГ уменьшает отек и подавляет иммунологический ответ, связанный с воспалением.

Кроме того, препарат обладает анальгетическими свойствами, что обуславливает его применение в купировании головной, зубной боли и других видов острого/хронического болевого синдрома, а также в детской хирургии. В отличие от других НПВС, у Ибупрофена анальгетический эффект проявляется в минимальной терапевтической дозе (5 мг/кг) и более выраженно, что разрешает пероральное использование лекарства при слабой и умеренной зубной, ушной и боли в горле.

Широкий спектр действия лекарства используется в:

  • педиатрии — как жаропонижающее;
  • ревматологии — при лечении ювенильных артритов;
  • комплексном лечении воспалительных патологий легких у больных муковисцидозом.

Кроме основных свойств Ибупрофена выявлены дополнительные эффекты:

  • тормозит склеивание тромбоцитов;
  • восстанавливает активность фагоцитов;
  • улучшает состояние нервной системы после травмы;
  • благотворно влияет на состояние сердечной мышцы после инфаркта.

Выпускается средство в виде комплекса энантиомеров R- (50%) и S+(50%). Раньше считалось, что лекарственные свойства препарата обусловлены только S(+) изоформой. Сегодня установлено, что R(-) влияет на синтез эндогенных каннабиноидов, изменяет обработку болевых сигналов в головном мозге, что существенно повышает анальгетические свойства препарата.

При пероральном введении вещество быстро и практически полностью абсорбируется, если принимаются таблетки и капсулы натощак, и гораздо медленнее (через 1-2 часа) после еды.

При парентеральном введении скорость абсорбции сравнима с пероральным приемом на голодный желудок суспензии и ректальным введением суппозиториев. Такая высокая биодоступность, которой обладает укол Ибупрофена, важна в практической медицине, особенно при рвоте, отказе или невозможности принимать твердые лекарственные формы, оказании неотложной помощи при лихорадке, вызванной травмой, онкологией, инфекцией.

Введение от 5 до 10 мг/кг перорально суспензии или раствора Ибупрофена приводит к тому, что время достижения максимальной концентрации составляет от 0,75 до 1,5 часов. При пероральном введении — 1,6 часов, парентеральном — 2,26 часа и не зависит от дозировки.

Основное вещество на 90-99% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в печени. В результате биохимической реакции с участием ферментов ЦОГ образуется 2 неактивных метаболита, которые практически полностью выводятся почками. Около 10% вещества элиминируется в неизменном виде.

Ибупрофен является востребованным жаропонижающим средством у самых маленьких детей. Такая высокая эффективность препарата объясняется относительно большой теплоотдачей и несовершенством механизма теплопродукции. Наличие нескольких форм лекарства помогает подойти к выбору с учетом возраста пациента и особенностей клинического течения заболевания. Средство обладает хорошей переносимостью и высокой эффективностью.

Показания и противопоказания

Ибупрофен для внутривенных инъекций применяют при:

  • ревматоидном и псориатическом артрите;
  • деформирующем остеоартрозе;
  • анкилозирующем спондилите;
  • подагре;
  • заболеваниях позвоночника;
  • невралгии;
  • аритмии;
  • микробно-воспалительных поражениях органов мочевой системы;
  • лихорадке;
  • болезни Паркинсона;
  • острой послеоперационной боли;
  • сепсисе;
  • ортостатической гипертензии.

Аритмия

Препарат используют при коррекции проявлений вакцинального процесса и врожденных пороков сердца у детей. В форме раствора для внутривенного введения лекарство применяется исключительно для лечения открытого боталлова протока у глубоко недоношенных новорожденных, возраст которых составляет не менее 34 недель.

Нельзя применять препарат в таких случаях:

  • повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству или его компонентам;
  • астма;
  • реактивное заболевание дыхательных путей;
  • аллергия на НПВС;
  • язвенная болезнь ЖКТ в стадии обострения;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • некротизирующий энтероколит;
  • высокий риск внутренних кровотечений;
  • сердечная, почечная, печеночная недостаточность;
  • беременность и гестация;
  • возраст младше 3 месяцев.

По сравнению с другими НПВС у Ибупрофена меньше противопоказаний и ограничений. Он хорошо переносится и более безопасен, что объясняет его назначение детям младшего возраста, беременным и пожилым людям.

Инструкция по применению уколов Ибупрофен

Количество раствора для инъекции рассчитывают в зависимости от массы тела пациента. При слабом и средне выраженном болевом синдроме, сопутствующем таким патологиям, как артрит, радикулит, мигрень, головная боль, вливания раствора не делают. Препарат принимают перорально.

На внутреннем рынке представлен только 1 Ибупрофен для парентерального введения под торговым названием Педеа. В США препарат выходит под названием Caldolor® и NeoProfen® (в виде порошка или готового раствора для капельниц). Его вводят только внутривенно — нельзя использовать раствор внутримышечно. Инъекции выполняются в условиях стационара персоналом, имеющим опыт и навыки в проведении таких манипуляций.

При внутривенном введении дозировка зависит от массы тела пациента. При терапии открытого артериального протока у недоношенных новорожденных лекарство вводят за 3 этапа:

  • 10 мг/кг;
  • 5 мг/кг;
  • 5 мг/кг.

Между этапами необходимо соблюдать временной интервал продолжительностью 24 часа. Продолжительность вливаний препарата составляет не более 15 минут. Предпочтение отдается введению неразбавленного лекарства. При расчете общего количества вводимого раствора учитывают суточный объем потребляемой жидкости.

При лечении взрослых пациентов нельзя превышать 3200 мг общей суточной дозы. У больных до 17 лет дозировка — не более 2400 мг или 40 мг/кг в сутки. Скорость введения раствора зависит от состояния больного и может составлять 5-7, 30 или 60 минут. Для обезболивания вводят 400-800 мг внутривенно каждые 6 часов.

При лихорадке вводят 400 мг препарата, а через 4-6 часов — еще 400. Устранить лихорадочные явления можно, вводя лекарство и по другой схеме: 100 или 200 мг каждые 4 часа. Рекомендованное время внутривенной инфузии составляет (для взрослых) 30 минут.

Побочные эффекты и признаки передозировки

Побочные эффекты раствора для внутривенных инъекций обусловлены механизмом действия Ибупрофена. Ферментативное ингибирование ЦОГ-1 и 2 приводит к следующим нарушениям:

  • гематологическим: тромбоцитопении, нейтропении, внутрижелудочковым, легочным геморрагиям;
  • желудочно-кишечным: некротическому энтероколиту, перфорации, геморрагии ЖКТ;
  • почечным — дисфункции парного органа.

Внутри почки ферменты ЦОГ синтезируют простагландины в мозговом веществе и коре. Они играют ключевую роль в регуляции артериального давления и поддержании почечного кровотока, особенно у пациентов с хронической болезнью почек. Эти эффекты часто приводят к гипертонии, наблюдаемой при терапии Ибупрофеном. Сосудорасширяющее действие простагландинов и ферментов ЦОГ поддерживает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, а ингибирование их продукции приводит к снижению перфузии и нарушению почечной функции.

Ингибирование ЦОГ-1 является причиной увеличения числа пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения, наблюдаемых при инфузии раствора. Ибупрофен является неселективным препаратом — он блокирует оба вида ЦОГ-1 и -2, что и обуславливает риск появления побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Побочным явлением терапии Ибупрофеном является и бронхоспазм. В группу риска входят пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе или реактивным заболеванием дыхательных путей. Препарат нарушает метаболизм арахидоновой кислоты из PGE2 и PGI2, оказывающих расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов. Вместо кислоты под действием лекарства синтезируются лейкотриены, вызывающие бронхоспазм.

Бронхоспазм

При внутривенном введении раствора передозировка не отмечается.

Особые указания

Перед введением препарата необходимо соблюдать гидратацию организма, чтобы избежать негативного воздействия на почки. Требуется контроль диуреза, особенно у недоношенных детей. При появлении признаков анурии или олигурии необходимо прекратить применение лекарства до восстановления корректного диуреза.

Перед введением средства необходимо поставить в известность врача о том, что применяются НПВС, кроверазжижающие средства.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется сочетать прием Ибупрофена с алкогольными напитками, т. к. они усиливают негативные эффекты лекарства.

Применение при беременности и лактации

В инструкции к уколам Ибупрофена период гестации и лактации указан в списке противопоказаний. Особенно опасен III триместр.

Назначение для детей

Раствор для внутривенного введения предназначен для лечения детей с первых дней жизни.

Ибупрофен для детей

Лекарственное взаимодействие

Пероральные и инъекционные формы лекарства не рекомендуется сочетать с:

  1. Аспирином, который имеет такой же перечень побочных эффектов и механизм действия, как Ибупрофен. Совместное их применение может спровоцировать передозировку и более выраженные побочные реакции.
  2. Антикоагулянтами (Варфарином, Гепарин), т. к. они могут вызвать внутренние кровотечения. У пожилых пациентов такое сочетание может привести к летальному исходу.
  3. Ингибиторами АПФ — одновременный прием увеличивает риск почечной недостаточности, особенно у пожилых людей.
  4. Диуретиками — приводит к снижению уровня натрия и почечной дисфункции.

При использовании в комплексном лечении Ибупрофена и препаратов лития, Метотрексата необходим мониторинг состава крови и функции почек.

Условия продажи и хранения

Ибупрофен продается в аптеках без предъявления рецепта. Хранят ампулы в прохладном, темном месте. Срок хранения в заводской упаковке — 4 года.

Аналоги (кратко)

Аналогами и заменителями Ибупрофена являются:

  • Нурофен;
  • Миг;
  • Некст Уно Экспресс;
  • Бруфен СР;
  • Нурофаст Форте и др.

Перечисленные средства применяют для перорального введения. Для замены инъекционной формы средства необходимо разрешение специалиста.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector