Азитромицин – полусинтетическое антибактериальное средство с широким спектром активности. Препарат эффективен относительно разных видов патогенной бактериальной флоры. С препаратом Азитромицин уколы показаны только для внутривенного капельного введения при тяжёлых инфекционно-воспалительных процессах, смешанной инфекции.
Струйное или внутримышечное введение недопустимо, так как химическое вещество оказывает выраженное токсическое воздействие на слизистые, мягкие ткани. При попадании в мышцы антибиотик раздражает нервные окончания, провоцируя сильную боль, инфильтрацию, может привести к местному некрозу.
Содержание
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество – азитромицина цитрат (антибиотик группы макролидов), выделенный из дигидрата азитромицина. Выпускается в форме лиофилизата (высушенное вещество в виде хлопьев, гранул) для изготовления раствора, суспензии, таблеток и капсул для приема внутрь.
Вспомогательные вещества в растворе – лимонная кислота (консервант), натрия гидроксид (буферный агент для получения нужной pH приготовленного раствора).
Дополнительные компоненты в капсулах, таблетках:
- целлюлоза (обеспечивает однородность и прочность таблеткам);
- лактоза (обеспечивает активность антибиотикам, не сбраживается);
- повидон (загуститель);
- магния стеарат (защищает от поглощения влаги);
- кремния диоксид (вещество для высокоскоростного таблетирования);
- натрия лаурилсульфат (увеличивает растворимость).
Формы выпуска Азитромицина:
- лиофилизат для инъекций − 500 мг – 10 % в 1 флаконе;
- лиофилизат для суспензий белого или кремового цвета – 200 мг – 5 % во флаконе 30 мл;
- капсулы – 250, 500 мг по 3, 6 штук в контурной упаковке;
- двояковыпуклые белые таблетки в плёночной оболочке – 125 мг, 500 мг (3 или 6 штук).
Фармакологические свойства
По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код J01FA10.
Азитромицин обладает бактериостатическими свойствами – останавливает процесс размножения бактерий, вызывает бактериостаз (полную задержку размножения и роста микроорганизма, но не его уничтожение). Это действие обратимо. Если пациент нарушает схему лечения, прекращает принимать антибиотик после купирования симптомов, активность бактерий может возобновиться. Этому способствуют высококонцентрированные белки, которые содержатся в крови, гное.
Фармакодинамика
Азитромицин обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, внутриклеточных, атипичных патогенов. Препарат угнетает биосинтез белковых соединений такой патогенной флоры:
- стрептококки;
- стафилококки;
- гемофильная палочка (Пфайффера, Дюкрея);
- моракселла катаралис;
- бордетеллы;
- боррелии;
- нейссерии;
- бруцеллы;
- клостридии;
- хеликобактерии;
- трепонема;
- пропионибактерии;
- гарденеллы;
- микоплазма, уреаплазма, хламидии.
Препарат действует на возбудителей – как вне клетки, так и внутри неё. В высоких дозах может оказывать бактерицидный эффект (уничтожает микроорганизмы). Некоторые бактерии приобретают устойчивость к азитромицину (энтерококки, определённые виды стафилококков).
Фармакокинетика
Антибиотик беспрепятственно проникает через кровь в мягкие ткани, мочеполовые, дыхательные органы. Активное вещество быстро распределяется в клетках организма и достигает там высокой терапевтической концентрации – в 50 раз выше, чем в кровяной плазме. Объём распределения вещества – около 30 л/кг. К месту воспаления транспортируется лейкоцитами, где высвобождается и вступает в связь с бактериями. Связывание с протеинами крови зависит от концентрации инъецированного состава: примерно 50 % при 0,05 мкг/мл и 7 % — при 1 мкг/мл. Проникает через мембрану патогенной клетки и останавливает в ней биохимические процессы. В инфекционном очаге концентрация вещества на 35 % выше. После последнего приёма или инъекции активность лекарства длится 5-7 дней.
На максимальную концентрацию вещества в крови влияет приём пищи (увеличивает её до 31 %). В связи с этим изменяется фармакокинетика.
Препарату характерен пролонгированный период полувыведения, он медленно покидает ткани – в течение 2-4 суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 11 до 14 часов после однократной инъекции, приближается по продолжительности к нескольким дням – при курсовом применении.
Антибиотик распадается в печени на метаболиты. 50 % вещества в неизменном виде выводится кишечником, 6 % − почками с мочой в течение трёх дней. У мужчин старше 65 лет показатели динамики не меняются. У пожилых женщин азитромицин концентрируется в тканях на 30-50 % больше.
Показания и противопоказания
Азитромицин в уколах назначают пациентам, которые нуждаются в неотложной инфузионной терапии при тяжёлых инфекциях органов малого таза, грудной клетки (негоспитальная пневмония).
Другие показания к использованию антибиотика:
- инфекции верхних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов – синуситы, фарингит, ларингит, ангина, тонзиллит, отит;
- болезни нижних отделов дыхательной системы – острые бронхиты, обострение их хронической формы, пневмония, в том числе и атипичная;
- бактериальные воспаления мочеполовой системы, вызванные хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой – уретрит, цистит, цервицит;
- микробные заболевания кожи – угри (кроме тяжёлой формы), рожа (острое рецидивирующее поражение кожи стрептококком), импетиго (стрептодермия), дерматозы, спровоцированные вторичным инфицированием;
- болезнь Лайма на начальной стадии – мигрирующая эритема, вызванная клещами, приводит к тяжёлым нарушениям со стороны сердца, суставов, центральной нервной системы.
Азитромицин противопоказан при высокой чувствительности или индивидуальной непереносимости макролидов или любого вспомогательного компонента. Препарат опасен при болезнях почек и печени тяжелой стадии. С осторожностью и под контролем лабораторных показателей крови и мочи антибиотик назначают пациентам при аритмиях, хронических почечных и печёночных расстройствах.
Инструкция по применению уколов Азитромицин
Раствор Азитромицина показан для парентерального введения внутривенно, исключение − дети до 16 лет. Инъекционное введение внутримышечно (уколы) запрещено. Дозировка назначается в индивидуальном порядке с учётом таких факторов:
- диагноз, степень тяжести болезни;
- возраст пациента, общее состояние;
- чувствительность возбудителя.
Режим дозирования
Взрослым при пневмонии объём антибиотика составит 500 мг однократно внутрикапельно в течение 2 дней. С третьих суток переходят на приём капсул и суспензий.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях у женщин (цистит, сальпингит, эндометрит) первые сутки вводят Азитромицин внутрикапельно дозировкой 500 мг. Со второго дня переходят на пероральный приём по 250 мг раз в день.
Дозировка для пожилых пациентов не требует корректировки.
Больным с нарушениями функциональности почек, у которых замедлена клубочковая фильтрация до 10-80 мл/мин, можно назначать стандартную схему лечения. Если почечная недостаточность тяжёлой стадии, с показателями клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, от применения капельницы лучше отказаться и найти альтернативные методы терапии.
Техника введения
Препарат вводят только внутрикапельно с очень медленной скоростью. В зависимости от концентрации раствора (определяет лечащий врач), длительность инфузии составляет от 1 часа до 3 часов. Максимальная концентрация не должна превышать 2 мг/мл.
Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (инфузионного вливания):
- приготовление первичного концентрата путём введения 4,8 мл воды для инъекций в ампулу с лиофилизатом, порошок 2 г растворяют до получения прозрачной и бесцветной жидкости путём встряхивания. В 1 мл полученного концентрата – 100 мг азитромицина;
- разведение 5 мл концентрата в общем растворе для инфузий (раствор Рингера, 5-процентный раствор глюкозы, 0,9-процентный натрия хлорид);
- концентрация конечного раствора зависит от количества порошка и растворителя. На 500 мл – 1 мг/1 мл, на 250 мл − 2 мг/2 мл.
Курс лечения
Продолжительность курса рассчитывают с тем учетом, что Азитромицин активно действует в организме в течение недели после последнего применения.
Стандартный терапевтический курс при пневмонии составляет 7-10 дней. В гинекологии препарат прописывают курсом не более 5-7 дней.
Побочные эффекты и передозировка
При использовании в высоких концентрациях возможно воспаление в месте введения препарата. Наиболее частыми побочными эффектами являются проявления со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, жидкий стул. Независимо от возраста, у женщин при лечении воспалительных процессов репродуктивной системы часто развиваются анорексия, сыпь и раздражение на коже, вагинит из-за подавления естественной флоры влагалища, одышка, головокружение.
Другие возможные негативные явления:
- иммунитет – реакции гиперчувствительности, отёк Квинке, анафилаксия;
- органы кроветворения – снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов;
- нервная система – головные боли, сонливость, судороги, расстройство чувствительности (онемение конечностей), нарушение восприятия вкуса, мышечное бессилие;
- психика – резкая смена настроения, агрессивность, галлюцинации, возбуждение, бред;
- сердце и сосуды – аритмия, учащённое сердцебиение, приливы, трепетание желудочков, гипертония;
- органы слуха – снижение остроты слуха, шум в ушах;
- желудочно-кишечный тракт – неинфекционный гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, изменение цвета и внешнего вида языка;
- респираторный тракт – неравномерное дыхание, носовые кровотечения;
- мышечный каркас – боли в мышцах спины, шеи, суставах, ломота в конечностях.
Типичные признаки передозировки – тошнота, рвота, ухудшение слуха, боли в животе. При их появлении показаны пероральный приём активированного угля и симптоматическая терапия.
Особые указания и предостережения
С осторожностью Азитромицин назначают пациентам, в анамнезе которых есть аллергия, независимо от её этиологии. Антибиотик может спровоцировать тяжёлые аллергические реакции.
Так как Азитромицин выводится через печень, препарат нежелательно прописывать больным с тяжёлыми функциональными расстройствами печени, инфекционным поражением органа (вирусные гепатиты, цирроз).
Во время лечения антибиотиком изменяется естественная флора в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту клостридий. Это создаёт риск таких серьёзных последствий, как ассоциированная диарея, колит, летальный исход (из-за высокого продуцирования токсинов).
При беременности и лактации
Нет данных о полной безопасности применения Азитромицина у беременных и кормящих женщин. Допустимо назначение антибиотика при отсутствии альтернативного лечения (крайне редко, под контролем лабораторных показателей, УЗИ плода).
Назначение для детей
Исследований по применению препарата в области педиатрии не проводилось. Сведения о допустимости использования средства у детей отсутствуют. Во избежание непредвиденных опасных последствий для жизни, рекомендуется воздержаться от назначения антибиотика детям до 16-18 лет.
Взаимодействие с препаратами
При одновременном приёме со средствами от изжоги биодоступность лекарства снижается на 25 %. Поэтому интервал между использованием препаратов должен быть не менее 1 часа.
Антибиотик повышает концентрацию кардиотонических и противоаритмических средств. Это нужно учитывать у пациентов с хронической патологией сердечно-сосудистой системы.
Азитромицин не влияет на активность антикоагулянтов, противоэпилептических, антигистаминных, противовирусных, гормональных препаратов.
Взаимодействие с алкоголем
Одновременный приём антибиотика и спиртных напитков противопоказан. Азитромицин в сочетании с крепким алкоголем отказывает выраженное токсическое воздействие на печень и может привести к тяжёлым последствиям. Снижается также противомикробная активность препарата, и возрастает риск развития суперинфекции.
Условия продажи и хранения
Лекарство отпускается по рецепту врача. Срок хранения до вскрытия флакона указан на этикетке (3 года с даты изготовления). Приготовленный раствор для инфузии не подлежит хранению, готовится непосредственно перед введением. Оставшийся или неизрасходованный раствор подлежит утилизации. Хранение разведённого порошка в холодильнике или при комнатной температуре запрещено.
Аналоги
Абсолютный аналог Азитромицина – Сумамед (производители – Республика Хорватия/Израиль).
Препараты аналогичного действия на основе азитромицина:
- Азиаар (Индия/Великобритания);
- Азинорт (Индия/США);
- Азитрал (Индия);
- Азитромицин-Кредофарм (Индия/Кипр);
- Азитромицин-Фармекс (Украина).
Другие эффективные аналоги – Кларитромицин-МБ (Индия/Великобритания), Кларицид ВВ (Франция/Германия), Клацид ВВ (Франция/Германия), Ровамицин (Франция/Украина).
Загрузка...
