Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, применяется при острых и хронических заболеваниях костно-суставной системы. Уколы Артоксан хорошо снимают болевой синдром и эффективны при воспалительных реакциях; применять их можно только по назначению врача и строго в соответствии с режимом дозирования.
Содержание
Форма выпуска и состав
Артоксан — порошок для разведения, содержащий в себе 20 мг активно действующего вещества. В 1 упаковке содержится по 3 ампулы с порошком и с водой с целью приготовления раствора для инъекций.
Активное вещество теноксикам (Tenoxicanum) — в объеме 20 мг. Дополнительно в состав препарата входят стабилизаторы и вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, маннитол, гидроксид натрия, трометамол и т.д.
Фармакологические свойства
Артоксан относится к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные средства). По механизму является неселективным (неизбирательным) ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Препарат ингибирует (тормозит действие) циклооксигеназу первого и второго типов. ЦОГ-1 является физиологической, то есть она присутствует в организме постоянно (в слизистой желудка). ЦОГ-2 начинает активно синтезироваться организмом в очаге воспаления, она — патологическая (воспалительная).
В организме в момент воспалительного процесса происходит повреждение и разрушение клеток в самом очаге воспаления. Из них выходит метаболит — арахидоновая кислота. Под действием фермента циклооксигеназы начинается образование тромбоксана А2 (суживает сосуды), простагландинов (расширяет сосуды, увеличивая выход воспалительной жидкости в ткани).
За счет механизма действия обеспечивается 3 основных фармакологических эффекта препарата Артоксан:
- Обезболивающий (анальгезирующий). Объясняется тем, что при торможении фермента циклооксигеназы снижается активность воспалительной ЦОГ-2. В результате уменьшается выработка простагландинов, за счет которых происходит местный отек (сдавливающий ткани), и снижается интенсивность боли. К тому же НПВП тормозят проведение болевого импульса по нервной системе (в меньшей степени).
- Жаропонижающий. Происходит на 2 уровнях: терморегуляции и в очаге воспаления. В головном мозге снижается активность нейронов, которые отвечают за повышение температуры тела при воспалении. Под действием циклооксигеназы 2 типа меньше синтезируется тромбоксана А2, поэтому сосуды не суживаются, а расширяются. При этом отдача тепла от тела человека в окружающую среду начинает превышать образование тепла в организме человека. Поэтому температура снижается.
- Противовоспалительный. При угнетении действия основного фермента, необходимого для протекания воспалительного процесса (ЦОГ-2) стихает активность воспаления.
Артоксан обладает биодоступностью 100%. После введения концентрация препарата в крови резко повышается, становится максимальной через 120 минут. В организме циркулирует долго. Период полувыведения (снижение концентрации теноксикама в крови в 2 раза) наступает к концу 3 суток после введения. Артоксан легко проходит через гематоэнцефалический барьер (головной мозг), плаценту. Препарат хорошо проникает во внутрисуставную жидкость.
Артоксан подвергается обменным процессам с помощью ферментативной системы печени. На 70% выходит из организма с мочой через почки, на 30% — с калом через кишечник.
Показания и противопоказания к применению
Артоксан — препарат для купирования (устранения) симптомов. Он не влияет на прогрессирование патологии суставов, поэтому его используют преимущественно в острой фазе заболеваний.
К показаниям для применения Артоксана относят:
- Боли в суставах при остеоартрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, остром подагрическом артрите или обострении хронической подагры.
- Бурсит — воспаление синовиальной оболочки сустава.
- Головная боль, в том числе мигрень.
- Тендовагинит — воспаление сухожилия.
- Миалгии (боли в мышцах), в т.ч. миозит.
- Боль в спине (остеохондроз).
- Невралгии (воспаление нервных корешков).
- Зубная боль.
- Судороги неясного генеза (без установленной причины развития).
- Спастическая боль (при болезненной менструации).
- Артралгии и миалгии при травмах, ожогах.
Артоксан применяют в комплексной терапии вместе с другими препаратами, направленными на устранение причины развития патологического состояния.
Противопоказания к использованию:
- Аллергия на любой препарат из группы НПВС.
- Наличие язв желудка или двенадцатиперстной кишки (обострившаяся или впервые выявленная).
- Наличие кровотечения из ЖКТ, даже 1 раз в жизни.
- Хроническая болезнь почек 4-5 стадии (СКФ до 29 мл/мин).
- Печеночная недостаточность в терминальной стадии.
- Сочетание аллергии на Аспирин с бронхиальной астмой, полипозом носа.
- Нарушения в свертывающей системе крови.
- Беременность на любом сроке, лактация.
- Сердечная недостаточность II-III стадии.
- Дыхательная недостаточность 3 степени.
- Детский возраст.
При наличии противопоказаний следует сообщить о них лечащему врачу. В связи с тем, что препарат не оказывает основного терапевтического эффекта при заболеваниях, его заменяют другими, с аналогичным действием.
Способ применения и режим дозирования
Артоксан применяется только в форме уколов для внутримышечного введения, реже внутривенного. Стандартный курс лечения: по 1 инъекции в день в течение 3 дней.
Инструкция по применению:
- Взять ампулу с водой для разведения.
- Вскрыть.
- Набрать воду для инъекций в объеме 2 мл.
- Ввести воду во флакон с порошком.
- Перемешать.
- Заменить иглу в шприце на новую.
- Набрать препарат в шприц.
- Ввести внутривенно или внутримышечно.
Инъекции в мышцу следует делать глубоко под углом 90°. При внутривенном способе раствор вводить медленно (со скоростью 0,5 мл за 5 секунд). Делать манипуляцию необходимо только в стерильных условиях с использованием одноразовых исходных материалов. Разводить порошок допустимо только перед применением, потому что в готовом виде препарат не хранится.
В стационаре Артоксан добавляют во флакон с натрия гидроксидом и вводят внутривенно капельно. Применение оправдано после травм, оперативных вмешательств и в качестве комплексного лечения хронических заболеваний суставов.
Нежелательные реакции и случаи передозировки
Нежелательные побочные эффекты от препарата Артоксан возникают при введении в терапевтических (лечебных) дозах, риск их развития при передозировке существенно увеличивается.
Встречающиеся в 50% и более случаев развития побочных реакций:
- Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия, тошнота и рвота, диарея, метеоризм).
- НПВП-ассоциированная гастропатия, нарушается выработка соляной кислоты.
- Изменение аппетита.
- Угнетение обезвреживающей функции печени.
Встречающиеся в 30-50% случаев развития побочных реакций:
- Перепады настроения (апатия, депрессия).
- Нарушение зрения, его снижение.
- Раздражение роговицы.
- Сонливость.
- Появление шума в ушах, нарушение равновесия.
- Увеличение уровня билирубина (прямой и непрямой фракций), ГГТ
- Повышение активности АлАТ и АсАТ.
- Увеличение уровня креатинина и мочевины.
- Крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Кожный зуд, раздражение кожи, сыпь.
Встречающиеся в 10-30% случаев развития побочных реакций:
- Язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Перфорация кишечника.
- Наружное или внутреннее кровотечение: метроррагия, толстокишечное, тонкокишечное, язвенное, легочное.
- Снижение количества эритроцитов (анемия), лейкоцитов (лейкоцитопения), тромбоцитов (тромбоцитопения).
- Гипертония.
- Тахикардия (учащение частоты сердечных сокращение более 90/мин).
Встречающиеся не чаще 1-5% случаев развития побочных реакций:
- Фотодерматит.
- Синдромы Лайелла и Стивена-Джонсона (токсический некроз эпидермиса).
Передозировка возникает при использовании Артоксана в дозах, превышающих терапевтические (более 20 мг/сут). При этом могут возникнуть следующие клинические признаки:
- боль в животе;
- тошнота;
- рвота;
- нарушение функции печени и почек.
В случае развития осложнений после применения препарата необходимо прекратить его введение и обратиться к лечащему врачу. Если возникли незамедлительные аллергические реакции (отек Квинке, крапивница), то следует вызвать бригаду неотложной медицинской помощи.
Особые указания
В период проведения курса терапии нужно контролировать уровень показателей в биохимическом и общем клиническом анализе крови. К ним относятся:
- эритроциты;
- лейкоциты;
- тромбоциты;
- СОЭ;
- мочевина;
- креатинин;
- АлАТ;
- АсАТ;
- прямой и непрямой билирубин.
При лечении сахароснижающими препаратами необходимо периодически проверять уровень глюкозы. Во время применения лекарственных средств, влияющих на систему гемостаза, проводится лабораторный контроль протромбинового индекса.
Наличие в анамнезе врожденных и приобретенных болезней почек может привести при приеме Артоксана к развитию таких осложнений, как:
- нефротический синдром;
- инстерстициальный папиллярный некроз.
При проведении исследования уровня 17-кетостероидов, препарат не следует принимать в течение 2 суток до анализа.
Применение при беременности и лактации
Беременность — противопоказание к применению Артоксана. Препарат оказывает негативное влияние на состояние плода, так как способен проникать через плаценту.
Лактация также является противопоказанием к применению препарата, содержащего теноксикам, т.к. он проникает в грудное молоко.
Препарат негативно влияет на детородную способность женщин, поэтому его не рекомендовано принимать при планировании беременности, а также во время лечения бесплодия.
Назначение в детском и пожилом возрасте
Детский возраст до 18 лет является ограничительным фактором при использовании Артоксана с целью купирования болевого синдрома. Доказан отрицательный эффект на развитие растущего организма.
В пожилом возрасте следует применять с осторожностью, так как снижаются функции печени и почек, нарушается процесс всасывания в ЖКТ и скорость обмена веществ. При этом во время курса лечения могут возникнуть симптомы передозировки препарата.
В случае наличия у пациента тяжелой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной болезни лекарство принимать нужно строго под врачебным контролем.
При нарушениях функции печени и почек
Использование Артоксана вызывает повышение уровня мочевины, креатинина, билирубина, АЛТ, АСТ, ГГТ, который необходимо наблюдать у пациентов с заболеваниями печени и почек (результаты могут искажаться). При тяжелой почечной и печеночной недостаточности снижается выведение препарата из крови, удлиняется период полувыведения.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с препаратами из других лекарственных групп приводит к неэффективности последних или развитию осложнений. Недопустим прием вместе с:
- Варфарином, Гепарином и другими антикоагулянтами — увеличивается время свертывания крови, снижается количество тромбоцитов;
- Циклоспорином — возрастает риск побочных реакций со стороны почек;
- антибиотиками из группы фторхинолонов — повышается риск развития судорожного синдрома;
- другими НПВП — происходит взаимное усиление эффекта, в том числе нежелательных побочных реакций;
- Мифепристоном — снижается терапевтическое действие 2 лекарств, эффективность ингибиторов АПФ;
- сердечными гликозидами — ухудшается течение хронической сердечной недостаточности.
Препараты могут выписываться врачами разных профилей, поэтому на приеме нужно сообщать о ранее назначенных лекарствах.
Совместимость с алкоголем
Одновременное применение Артоксана с алкоголем приводит к снижению эффективности действующего вещества, уменьшению основных фармакологических эффектов и повышению гепатотоксичности (негативного влияния на печень).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время курса лечения Артоксаном следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления сложными механизмами.
Условия реализации и хранения
Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта от врача, заверенного его личной печатью и подписью.
Хранить в сухом, защищенном от света и доступа детей месте при температуре не более +25°C. Флаконы с препаратом годны в течение 3 лет с даты производства, ампулы с водой для разведения — 4 лет.
Аналоги (кратко)
Другие препараты, содержащие теноксикам:
- Теникам;
- Тилкотил;
- Тексаред;
- Теноктил;
- Тобитил;
- Тексамен.
Артоксан не оказывает патогенетического эффекта, применяется только в терапии осложнений. Хорошо зарекомендовал себя в качестве обезболивающего средства при разных видах болевого синдрома.