Особенности применения уколов Артоксан

Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, применяется при острых и хронических заболеваниях костно-суставной системы. Уколы Артоксан хорошо снимают болевой синдром и эффективны при воспалительных реакциях; применять их можно только по назначению врача и строго в соответствии с режимом дозирования.

Форма выпуска и состав

Артоксан — порошок для разведения, содержащий в себе 20 мг активно действующего вещества. В 1 упаковке содержится по 3 ампулы с порошком и с водой с целью приготовления раствора для инъекций.

Активное вещество теноксикам (Tenoxicanum) — в объеме 20 мг. Дополнительно в состав препарата входят стабилизаторы и вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, маннитол, гидроксид натрия, трометамол и т.д.

Фармакологические свойства

Артоксан относится к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные средства). По механизму является неселективным (неизбирательным) ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Препарат ингибирует (тормозит действие) циклооксигеназу первого и второго типов. ЦОГ-1 является физиологической, то есть она присутствует в организме постоянно (в слизистой желудка). ЦОГ-2 начинает активно синтезироваться организмом в очаге воспаления, она — патологическая (воспалительная).

В организме в момент воспалительного процесса происходит повреждение и разрушение клеток в самом очаге воспаления. Из них выходит метаболит — арахидоновая кислота. Под действием фермента циклооксигеназы начинается образование тромбоксана А2 (суживает сосуды), простагландинов (расширяет сосуды, увеличивая выход воспалительной жидкости в ткани).

За счет механизма действия обеспечивается 3 основных фармакологических эффекта препарата Артоксан:

1. Обезболивающий (анальгезирующий). Объясняется тем, что при торможении фермента циклооксигеназы снижается активность воспалительной ЦОГ-2. В результате уменьшается выработка простагландинов, за счет которых происходит местный отек (сдавливающий ткани), и снижается интенсивность боли. К тому же НПВП тормозят проведение болевого импульса по нервной системе (в меньшей степени).
2. Жаропонижающий. Происходит на 2 уровнях: терморегуляции и в очаге воспаления. В головном мозге снижается активность нейронов, которые отвечают за повышение температуры тела при воспалении. Под действием циклооксигеназы 2 типа меньше синтезируется тромбоксана А2, поэтому сосуды не суживаются, а расширяются. При этом отдача тепла от тела человека в окружающую среду начинает превышать образование тепла в организме человека. Поэтому температура снижается.
3. Противовоспалительный. При угнетении действия основного фермента, необходимого для протекания воспалительного процесса (ЦОГ-2) стихает активность воспаления.

Артоксан обладает биодоступностью 100%. После введения концентрация препарата в крови резко повышается, становится максимальной через 120 минут. В организме циркулирует долго. Период полувыведения (снижение концентрации теноксикама в крови в 2 раза) наступает к концу 3 суток после введения. Артоксан легко проходит через гематоэнцефалический барьер (головной мозг), плаценту. Препарат хорошо проникает во внутрисуставную жидкость.

Артоксан подвергается обменным процессам с помощью ферментативной системы печени. На 70% выходит из организма с мочой через почки, на 30% — с калом через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

Артоксан — препарат для купирования (устранения) симптомов. Он не влияет на прогрессирование патологии суставов, поэтому его используют преимущественно в острой фазе заболеваний.

К показаниям для применения Артоксана относят:

1. Боли в суставах при остеоартрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, остром подагрическом артрите или обострении хронической подагры.
2. Бурсит — воспаление синовиальной оболочки сустава.
3. Головная боль, в том числе мигрень.
4. Тендовагинит — воспаление сухожилия.
5. Миалгии (боли в мышцах), в т.ч. миозит.
6. Боль в спине (остеохондроз).
7. Невралгии (воспаление нервных корешков).
8. Зубная боль.
9. Судороги неясного генеза (без установленной причины развития).
10. Спастическая боль (при болезненной менструации).
11. Артралгии и миалгии при травмах, ожогах.

Артоксан применяют в комплексной терапии вместе с другими препаратами, направленными на устранение причины развития патологического состояния.

Противопоказания к использованию:

1. Аллергия на любой препарат из группы НПВС.
2. Наличие язв желудка или двенадцатиперстной кишки (обострившаяся или впервые выявленная).
3. Наличие кровотечения из ЖКТ, даже 1 раз в жизни.
4. Хроническая болезнь почек 4-5 стадии (СКФ до 29 мл/мин).
5. Печеночная недостаточность в терминальной стадии.
6. Сочетание аллергии на Аспирин с бронхиальной астмой, полипозом носа.
7. Нарушения в свертывающей системе крови.
8. Беременность на любом сроке, лактация.
9. Сердечная недостаточность II-III стадии.
10. Дыхательная недостаточность 3 степени.
11. Детский возраст.

При наличии противопоказаний следует сообщить о них лечащему врачу. В связи с тем, что препарат не оказывает основного терапевтического эффекта при заболеваниях, его заменяют другими, с аналогичным действием.

Способ применения и режим дозирования

Артоксан применяется только в форме уколов для внутримышечного введения, реже внутривенного. Стандартный курс лечения: по 1 инъекции в день в течение 3 дней.

Инструкция по применению:

1. Взять ампулу с водой для разведения.
2. Вскрыть.
3. Набрать воду для инъекций в объеме 2 мл.
4. Ввести воду во флакон с порошком.
5. Перемешать.
6. Заменить иглу в шприце на новую.
7. Набрать препарат в шприц.
8. Ввести внутривенно или внутримышечно.

Инъекции в мышцу следует делать глубоко под углом 90°. При внутривенном способе раствор вводить медленно (со скоростью 0,5 мл за 5 секунд). Делать манипуляцию необходимо только в стерильных условиях с использованием одноразовых исходных материалов. Разводить порошок допустимо только перед применением, потому что в готовом виде препарат не хранится.

В стационаре Артоксан добавляют во флакон с натрия гидроксидом и вводят внутривенно капельно. Применение оправдано после травм, оперативных вмешательств и в качестве комплексного лечения хронических заболеваний суставов.

Нежелательные реакции и случаи передозировки

Нежелательные побочные эффекты от препарата Артоксан возникают при введении в терапевтических (лечебных) дозах, риск их развития при передозировке существенно увеличивается.

Встречающиеся в 50% и более случаев развития побочных реакций:

1. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия, тошнота и рвота, диарея, метеоризм).
2. НПВП-ассоциированная гастропатия, нарушается выработка соляной кислоты.
3. Изменение аппетита.
4. Угнетение обезвреживающей функции печени.

Встречающиеся в 30-50% случаев развития побочных реакций:

1. Перепады настроения (апатия, депрессия).
2. Нарушение зрения, его снижение.
3. Раздражение роговицы.
4. Сонливость.
5. Появление шума в ушах, нарушение равновесия.
6. Увеличение уровня билирубина (прямой и непрямой фракций), ГГТ
7. Повышение активности АлАТ и АсАТ.
8. Увеличение уровня креатинина и мочевины.
9. Крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
10. Кожный зуд, раздражение кожи, сыпь.

Встречающиеся в 10-30% случаев развития побочных реакций:

1. Язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
2. Перфорация кишечника.
3. Наружное или внутреннее кровотечение: метроррагия, толстокишечное, тонкокишечное, язвенное, легочное.
4. Снижение количества эритроцитов (анемия), лейкоцитов (лейкоцитопения), тромбоцитов (тромбоцитопения).
5. Гипертония.
6. Тахикардия (учащение частоты сердечных сокращение более 90/мин).

Встречающиеся не чаще 1-5% случаев развития побочных реакций:

1. Фотодерматит.
2. Синдромы Лайелла и Стивена-Джонсона (токсический некроз эпидермиса).

Передозировка возникает при использовании Артоксана в дозах, превышающих терапевтические (более 20 мг/сут). При этом могут возникнуть следующие клинические признаки:

• боль в животе;
• тошнота;
• рвота;
• нарушение функции печени и почек.

В случае развития осложнений после применения препарата необходимо прекратить его введение и обратиться к лечащему врачу. Если возникли незамедлительные аллергические реакции (отек Квинке, крапивница), то следует вызвать бригаду неотложной медицинской помощи.

Особые указания

В период проведения курса терапии нужно контролировать уровень показателей в биохимическом и общем клиническом анализе крови. К ним относятся:

• эритроциты;
• лейкоциты;
• тромбоциты;
• СОЭ;
• мочевина;
• креатинин;
• АлАТ;
• АсАТ;
• прямой и непрямой билирубин.

При лечении сахароснижающими препаратами необходимо периодически проверять уровень глюкозы. Во время применения лекарственных средств, влияющих на систему гемостаза, проводится лабораторный контроль протромбинового индекса.

Наличие в анамнезе врожденных и приобретенных болезней почек может привести при приеме Артоксана к развитию таких осложнений, как:

• нефротический синдром;
• инстерстициальный папиллярный некроз.

При проведении исследования уровня 17-кетостероидов, препарат не следует принимать в течение 2 суток до анализа.

Применение при беременности и лактации

Беременность — противопоказание к применению Артоксана. Препарат оказывает негативное влияние на состояние плода, так как способен проникать через плаценту.

Лактация также является противопоказанием к применению препарата, содержащего теноксикам, т.к. он проникает в грудное молоко.

Препарат негативно влияет на детородную способность женщин, поэтому его не рекомендовано принимать при планировании беременности, а также во время лечения бесплодия.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Детский возраст до 18 лет является ограничительным фактором при использовании Артоксана с целью купирования болевого синдрома. Доказан отрицательный эффект на развитие растущего организма.

В пожилом возрасте следует применять с осторожностью, так как снижаются функции печени и почек, нарушается процесс всасывания в ЖКТ и скорость обмена веществ. При этом во время курса лечения могут возникнуть симптомы передозировки препарата.

В случае наличия у пациента тяжелой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной болезни лекарство принимать нужно строго под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени и почек

Использование Артоксана вызывает повышение уровня мочевины, креатинина, билирубина, АЛТ, АСТ, ГГТ, который необходимо наблюдать у пациентов с заболеваниями печени и почек (результаты могут искажаться). При тяжелой почечной и печеночной недостаточности снижается выведение препарата из крови, удлиняется период полувыведения.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с препаратами из других лекарственных групп приводит к неэффективности последних или развитию осложнений. Недопустим прием вместе с:

• Варфарином, Гепарином и другими антикоагулянтами — увеличивается время свертывания крови, снижается количество тромбоцитов;
• Циклоспорином — возрастает риск побочных реакций со стороны почек;
• антибиотиками из группы фторхинолонов — повышается риск развития судорожного синдрома;
• другими НПВП — происходит взаимное усиление эффекта, в том числе нежелательных побочных реакций;
• Мифепристоном — снижается терапевтическое действие 2 лекарств, эффективность ингибиторов АПФ;
• сердечными гликозидами — ухудшается течение хронической сердечной недостаточности.

Препараты могут выписываться врачами разных профилей, поэтому на приеме нужно сообщать о ранее назначенных лекарствах.

Совместимость с алкоголем

Одновременное применение Артоксана с алкоголем приводит к снижению эффективности действующего вещества, уменьшению основных фармакологических эффектов и повышению гепатотоксичности (негативного влияния на печень).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса лечения Артоксаном следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления сложными механизмами.

Условия реализации и хранения

Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта от врача, заверенного его личной печатью и подписью.

Хранить в сухом, защищенном от света и доступа детей месте при температуре не более +25°C. Флаконы с препаратом годны в течение 3 лет с даты производства, ампулы с водой для разведения — 4 лет.

Аналоги (кратко)

Другие препараты, содержащие теноксикам:

• Теникам;
• Тилкотил;
• Тексаред;
• Теноктил;
• Тобитил;
• Тексамен.

Артоксан не оказывает патогенетического эффекта, применяется только в терапии осложнений. Хорошо зарекомендовал себя в качестве обезболивающего средства при разных видах болевого синдрома.