Как разводить препарат Цефепим для внутримышечного введения

Цефалоспорины составляют основу антибактериальной терапии в условиях стационара. Сегодня в лечении инфекционно-воспалительных патологий используется около 40 цефалоспоринов. Ведущую роль среди них играют препараты последнего (IV) поколения, включая антибиотик Цефепим.

Форма выпуска и состав

Активным веществом лекарства является синтетическая циклическая внутренняя соль — цефепима гидрохлорид. Вспомогательное — L-аргинин. Выпускают препарат в виде порошка, имеющего белый с незначительным желтоватым оттенком цвет. Его используют для приготовления раствора для внутримышечных инъекций. Во флаконе из прозрачного стекла содержится 1 г цефепима.

Фармакологические свойства

Механизм действия бета-лактамных антибиотиков, к классу которых относится Цефепим, основан на ингибировании бактериальных ферментов транспептидаз, участвующих в завершающей стадии синтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки микроорганизмов.

Ферменты транспептидазы имеют свойство образовывать связи с пенициллином, за что получили название пенициллин-связывающие белки — ПСБ. Т. к. лекарство является структурным аналогом субстрата данного фермента, то оно выступает конкурентом D-аланил-D-аланиновых остатков. Активное вещество препарата связывается с рецепторами фермента, образуя устойчивую связь и блокируя его функции. В результате в клеточной стенке нарушается структура — разрываются перекрестные связи молекул пептидогликана.

Для замедления синтеза пептидогликана требуется концентрация антибиотика в 2-3 раза меньшая, чем для подавления роста грамположительных и грамотрицательных бактерий. Лекарство подавляет патогенные микроорганизмы в фазе роста, ослабляя их цитоплазматические оболочки. Они становятся рыхлыми, не выдерживают осмотического давления, разрываются, происходит потеря внутриклеточной жидкости, и клетка гибнет.

Также возможна активация веществом лекарства протеолитических ферментов в клеточной стенке. При этом достигается тот же эффект, и клетка микроорганизма гибнет. Препарат активен в отношении широкого спектра патогенных организмов:

1. Грамположительных кокков: стафилококков, стрептококков, пневмококков, не вырабатывающих β-лактамазы, которые разрушают действующее вещество медикамента. Всего 1 молекула β-лактамазы может нейтрализовать сотни молекул антибиотика.
2. Грамположительных палочек: возбудителей сибирской язвы, дифтерии.
3. Спирохет — бледной спирохеты (возбудителя сифилиса), боррелии (вызывающей возвратный тиф).
4. Грамположительных анаэробов (клостридии), провоцирующих столбняк, газовую гангрену.
5. Грамотрицательных анаэробов: протеобактерий, гемофильных палочек, протеев, коккобацилл, цитробактерий.
6. Актиномицетов.

Биодоступность вещества при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация компонентов в кровяной плазме отмечается спустя 1-2 часа. Доза и концентрация линейно зависимы между собой — высокие показатели наблюдаются в различных биологических жидкостях. Объем распределения вещества зависит от массы тела. У взрослых он в среднем составляет 0,25 л/кг, детей и подростков до 16 лет — 0,33 л/кг.

При парентеральном введении Цефепим связывается с белками крови, преимущественно с альбумином. Метаболизм происходит в печени и почках. Молекулы препарата, не связавшиеся с бактериальной клеткой, быстро (0,5-1,5 часа) выводятся почками в неизменном виде (до 85-99%).

В следовых количествах элиминируется с грудным молоком. Период выведения не зависит от количества введенного вещества. При нарушении функции почек он удлиняется от 2 часов (у здоровых) до 13 часов (у больных, нуждающихся в диализе).

Показания и противопоказания к применению

Цефепим — антибиотик с бактерицидным эффектом. Его применяют для лечения инфекций:

• дыхательной системы: воспаления и абсцесса легких и бронхов, гнойного плеврита;
• лор-органов: синусита, стрептококкового фарингита и тонзиллита, эпиглоттита;
• мочевыводящей системы: пиелонефрита, цистита, ЗПП;
• билиарной системы: холецистита, холангита, гнойного воспаления желчного пузыря;
• мягких, покровных тканей, костей и сочленений;
• ЖКТ и брюшной полости: распространенного абсцесса (перитонита), дивертикулита, абсцесса печени;
• сепсиса;
• развивающихся на фоне снижения иммунитета;
• ран, ожогов, осложненных инфекцией.

Лекарство может быть использовано для профилактики вторичных инфекций в пред- и послеоперационный период.

Инструкция по применению уколов Цефепим

Для внутримышечного введения Цефепим разводят стерильными растворителями для инъекций:

• водой;
• 0,9% физраствором;
• изотоническим (5%) раствором Декстрозы.

Порошок растворяют во флаконе, вводя растворитель шприцем. На 1 флакон препарата (1 г порошка) необходимо 3 мл раствора. В результате восстановления получается 4,4 мл средства для в/м инъекции. Иглу вводят глубоко в мышцу и медленно (3-5 минут) выпускают раствор антибиотика.

Дозировка и курс лечения зависят от:

• резистентности микроорганизмов;
• возраста и массы тела больного;
• вида и тяжести патологии;
• почечной функции.

Врач индивидуально рассчитывает дозу Цефепима после проведения биохимических анализов и обследования больного. Внутримышечно суспензия вводится при легких и среднетяжелых состояниях. Внутривенное введение показано при тяжелых и угрожающих жизни состояниях.

Побочное действие и передозировка

При нарушении техники введения лекарства, индивидуальной чувствительности и передозировке возникают побочные эффекты со стороны следующих систем организма:

1. ЦНС: мигрень, ощущение онемения, ползания мурашек, потеря сознания, тревожность, беспокойство.
2. Половая — вагинит.
3. Пищеварительная: диспепсия, колит, боль в животе, расстройство дефекации.
4. Кроветворная: анемия, риск развития кровотечения, лейко-, тромбоцито-, нейтропения, эозинофилия.
5. Дыхательная: кашель, боль в горле.
6. Сердечно-сосудистая: аритмия, отеки конечностей.

Побочная симптоматика у больного может сопровождаться зудом, крапивницей, лихорадкой, отеком Квинке, гипергидрозом, гиперсаливацией, болью в груди, спине, острым респираторным дистресс-синдромом, микозом.

Аллергия может проявляться в месте введения в виде:

• тромбоза, боли по ходу сосуда, покраснения — при внутривенном способе;
• гиперемии, болевого синдрома, припухлости, уплотнения — при внутримышечной инъекции.

Чтобы избежать побочных реакций, нужно изучить инструкцию к лекарству Цефепим, как разводить для внутримышечного введения. В противном случае может возникнуть передозировка, сопровождающаяся признаками общей интоксикации, судорогами, неврологическими нарушениями, нервно-мышечным возбуждением. Для купирования побочных проявлений назначаются симптоматическое лечение и гемодиализ.

Особые указания и меры предосторожности

При склонности к аллергическим реакциям пациент должен быть осторожен и перед употреблением антибиотика провести аллергопробу. При появлении симптомов аллергии необходимо отказаться от использования препарата. При возникновении побочных эффектов со стороны ЖКТ, в частности псевдомембранозного колита, нужно прервать применение средства и провести лечение нарушений.

Если период терапии превышает рекомендованный в инструкции, то необходим лабораторный контроль крови, мониторинг функции почек и печени. При распространении инфекции из удаленного очага в ЦНС и подозрении на менингит необходимо подобрать аналог Цефепима.

Применение у детей и пациентов пожилого возраста

В педиатрии цефалоспорины используются при лечении лор-инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, патологий, обусловленных менингококками, золотистым стрептококком и т. п. У новорожденных и детей до 1 месяца дозировка рассчитывается исходя их эмпирических данных.

Клинических исследований нет, поэтому рекомендуется применять 30 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Детям 1-2 месяца вводят такую же дозу лекарства. Необходимо тщательно контролировать состояние ребенка в период лечения.

У старших детей с весом ≤40 кг дозировку соблюдают такую же, как у грудничков, если нет индивидуальных рекомендаций, а при массе тела ≥40 кг — как для взрослых — 2,0 г через 8 часов.

У пожилых и детей необходимо контролировать состав крови и функции почек на протяжении всего периода терапии.

Беременность и лактация

Бета-лактамные антибиотики обладают относительной безопасностью, хорошей переносимостью, широким спектром действия. Но они проникают через гематоэнцефалический барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Поэтому специалист, назначающий Цефепим, должен оценить пользу и возможный вред для беременной или кормящей женщины и плода или грудничка.

У беременных биологические субстраты (сыворотка крови, околоплодные воды) обладают бета-лактамазной активностью, что требует коррекции антибиотикотерапии. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

При нарушениях функции почек

Дозировка лекарства при терапии бактериальных инфекций у людей с почечной патологией рассчитывается в зависимости от тяжести нарушения функции почек. Ее определяют по уровню клиренса креатинина:

• более 60 — 2 г 2-3 раза в сутки, 1 г дважды в день, 500 мг 2 раза/сут.;
• 30-60 — 2 г 1-2 раза в день, 1 г 1 раз/сут., 500 мг 1 раз в сутки;
• 11-29 — 2 г 1 раз/сут., 1 г или 500 мг 1 раз в день;
• менее 11 — 1 г, 500 или 250 мг 1 раз/сут.

У пациентов с искусственной почкой доза подбирается в соответствии с инструкцией.

При почечной недостаточности выведение лекарства происходит дольше, поэтому дозировка должна быть уменьшена. Необходимо регулярно контролировать функции парного органа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фармакодинамику антибиотика может влиять совместное применение его с другими медикаментами:

• антикоагулянтами — увеличивается активность последних;
• аминогликозидными антибиотиками — возрастает риск токсического поражения почек;
• диуретиками — возможно нефротоксическое воздействие.

Схему лечения с применением других групп лекарственных средств должен разрабатывать специалист.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Антибиотик способен вызывать негативные проявления со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения следует избегать вождения всех видов транспорта и видов деятельности, которые требуют высокой сосредоточенности, концентрации внимания, быстрой реакции на раздражители.

Условия продажи и хранения

В аптеках Цефепим отпускается по предъявлению рецепта. Хранить его нужно в сухом, прохладном месте, темноте. Порошок для внутримышечного введения может храниться в течение 2 лет при t не выше +25°С.

Аналоги

Цефепим можно заменить лекарствами, имеющими сходный состав и показания:

• Абипим;
• Бафепим;
• Бродипим;
• Зефепим;
• Лифепим;
• Мегапим;
• Септипим;
• Фоцепим;
• Цепим.

Но подбирать аналог может только врач.